GLP-1用語集：FDAの添付文書にもとづく26の基本用語

**GLP-1。** グルカゴン様ペプチド-1は、食後に腸壁の細胞から分泌されるホルモンです。サクセンダの処方情報（ノボ ノルディスク、12.1項、DailyMed経由、2026年9月14日閲覧）は、GLP-1を食欲とカロリー摂取の生理的な調節因子と説明し、DPP-4と中性エンドペプチダーゼという酵素がほぼすぐに分解するため、本来のGLP-1の半減期は1.5〜2分であると記載しています。このサイトで扱う薬は、はるかに長く分解されずに残るよう設計された類似体です。作用の仕組みについては、GLP-1薬の作用の仕組みの解説で詳しく取り上げています。

**GIP。** グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドは、小腸の上部から分泌される2つ目の腸のホルモンです。マンジャロの添付文書（イーライリリー、12.1項）は、GIPとGLP-1をチルゼパチドの2つの標的として挙げています。GIP単独のホルモンに作用する承認薬はなく、この用語がここに登場するのは、チルゼパチドが両方の受容体を活性化するからにすぎません。

**インクレチン。** インクレチンとは、食べ物に反応して、ブドウ糖濃度に依存したかたちでインスリン分泌を増やす腸のホルモンの総称です。臨床的に重要なインクレチンはGLP-1とGIPの2つです。Nauck and Meier（Diabetes, Obesity and Metabolism、2018年）は、インクレチン効果を、同じ量のブドウ糖を静脈内に投与した場合に比べて、口から摂取した場合のインスリン反応が2〜3倍高くなることと説明しています。これが、腸のホルモンが血糖に影響しうる生理学的な理由です。

**受容体作動薬。** 受容体とは細胞表面にあるたんぱく質で、作動薬（アゴニスト）とはそれに結合して活性化する分子です。オゼンピックの添付文書（12.1項）は、セマグルチドが本来のGLP-1の標的であるGLP-1受容体に選択的に結合し、活性化すると記載しています。この一文が定義のすべてです。つまり、薬は受容体の部分でホルモンをまねています。拮抗薬（アンタゴニスト）であれば受容体を逆にふさぎますが、このサイトで扱う薬に拮抗薬はありません。

**胃排出。** 胃排出とは、胃が内容物を小腸へ送り出す速さのことです。オゼンピックの添付文書（12.2項）はセマグルチドが食後早期の胃排出を遅らせると記載し、マンジャロの添付文書（12.2項）はチルゼパチドが胃排出を遅らせること、その遅れは初回投与後に最も大きく、時間とともに弱まることを記載しています。胃排出の遅れは、満腹感や、GLP-1の副作用の概要に挙げた消化器系の影響の一部に関わるとよく説明されます。ただし、添付文書そのものは遅れを記載しているだけで、それらの影響の原因とはしていません。

**セマグルチド。** セマグルチドはノボ ノルディスクが製造するGLP-1類似体で、米国ではオゼンピック、ウゴービ、リベルサス（Rybelsus）として販売されています。オゼンピックの添付文書（12.1項、DailyMed経由、2026年9月14日閲覧）は、ヒトGLP-1と94%の配列相同性があり、半減期が長いのは主にアルブミン結合によるもので、これにより腎臓からの排泄が減り、分子が分解から守られると記載しています。同じ項には、本来のGLP-1を数分で分解するDPP-4酵素に対して安定化されていることも記されています。オゼンピックの参考ページでは、薬物動態の項全体を引用しています。

**チルゼパチド。** チルゼパチドはイーライリリーの分子で、マンジャロとゼップバウンドとして販売されています。マンジャロの添付文書（12.1項）は、これをGIP受容体およびGLP-1受容体の作動薬と定義し、アルブミン結合を可能にするC20脂肪二酸を含み、それによって半減期が延びると記載しています。この用語集で扱う販売中の薬のうち、2つの受容体に作用するのはこれだけです。2つのブランドは添付文書上の化学的性質は共通ですが、承認された適応は異なります。マンジャロの参考ページとゼップバウンドの参考ページでは、それぞれの添付文書の数値を分けて掲載しています。

**リラグルチド。** リラグルチドはノボ ノルディスクの、より古い1日1回のGLP-1受容体作動薬で、ビクトーザとサクセンダとして販売されています。サクセンダの添付文書（12.1項）は、ヒトGLP-1と97%のアミノ酸配列相同性があり、皮下注射後の血漿中半減期が13時間であると記載しています。これが週1回ではなく1日1回投与である理由です。2024年12月23日からは、FDA承認のジェネリックも存在します。この日付とジェネリックという言葉は、このページの後半で定義しています。添付文書の詳細はサクセンダの参考ページにあります。

**半減期。** 消失半減期とは、血中の薬の濃度が半分に下がるまでの時間です。これは集団での平均値であり、個人の測定値ではありません。オゼンピックの添付文書（12.3項、DailyMed経由、2026年9月14日閲覧）は、セマグルチドの消失半減期を約1週間とし、最終投与後約5週間は分子が血液中に存在すると付け加えています。マンジャロの添付文書はチルゼパチドについて約5日、ゼップバウンドの添付文書は約5〜6日、サクセンダの添付文書はリラグルチドについて13時間と記載しています。

**最高血中濃度到達時間（Tmax）。** Tmaxとは、投与後に血中濃度が最大に達するまでの時間です。添付文書は、これを一点ではなく幅で示しています。オゼンピックの添付文書は投与後1〜3日で最高濃度に達すると記載し、マンジャロの添付文書は8〜72時間という範囲を示しており、ゼップバウンドの添付文書はこれを中央値24時間とまとめています。表やアプリで単一の時間の数値を見かけたら、それは誰かがその幅の中から選んだ中間点です。

**定常状態。** 定常状態とは、繰り返しの投与と体外への排出がつり合い、投与のたびに濃度が上がっていかなくなる時点のことです。オゼンピックの添付文書は週1回投与を4〜5週間続けた後に定常状態の曝露に達すると記載し、マンジャロの添付文書は4週間後に定常状態の血漿中濃度に達したと記載しています。週1回の薬で、最初の1か月と3か月目とで感じ方が違うことの薬理学的な理由がこれです。

**バイオアベイラビリティ。** 絶対的バイオアベイラビリティ（生物学的利用率）とは、投与した量のうち、変化しないまま血流に届く割合のことで、静脈内投与を基準として測定されます。オゼンピックの添付文書は注射のセマグルチドについて89%、マンジャロの添付文書はチルゼパチドについて平均80%、サクセンダの添付文書はリラグルチドについて約55%と記載しています。ウゴービの添付文書（12.3項）は経口のセマグルチド錠剤について約1%〜2%と推定しており、錠剤と注射を表示された用量規格で比べることが決してできないのはこのためです。経口ウゴービの参考ページで、その差を説明しています。

これら4つの用語の実用的な使い道は控えめです。GLP-1 Trackerの薬剤レベル推定ツールは、記録した投与と、ここで引用したような添付文書上の半減期から、教育目的の曲線を描きます。これは蓄積と減少をイメージとして示すものであり、決して血中濃度ではなく、処方医が決めたスケジュールを何も変えるものではありません。

**増量（段階的な用量調整）。** 増量とは、処方医が決める、時間をかけた段階的な用量の調整のことです。この種類の薬では、開始時の用量から上へ向かって調整し、その理由は添付文書に記載されています。ゼップバウンドの処方情報（イーライリリー、2.1項、DailyMed経由、2026年9月14日閲覧）は、消化器系の副作用のリスクを減らすため、記載の増量スケジュールに従うよう処方医に指示しています。この用語集では、スケジュール、間隔、用量規格を一切転載していません。本人ができるのは、指示された段階と、それがいつ変わったかを記録することです。GLP-1の用量変更を記録する方法で、その記録の例を紹介しています。

**維持用量。** 維持用量とは、増量が終わり、長期にわたって治療を続ける用量のことです。同じゼップバウンドの項は、維持用量を選ぶ際には処方医が治療への反応と忍容性を考慮すべきであり、ある用量に耐えられない患者にはより低い維持用量を検討してもよいと記載しています。つまり、維持用量は決まったゴールではなく個人ごとの判断であり、投与スケジュールのガイドが概念だけを説明し、数値を一切示さないのはこのためです。

**適応外使用。** 承認薬の未承認の使い方に関するFDAの患者向けページは、適応外使用を、承認薬が承認されていない病気の治療に使われること、異なる方法で投与されること、または異なる用量で投与されることと定義しています。同じページは、医療者が医学的に適切だと判断した場合には、一般に未承認の用途で薬を処方してよいこと、そしてその場合、FDAはその用途での薬の安全性と有効性を判断していないことを記載しています。たとえば、体重管理だけを目的としたオゼンピックの処方は適応外使用です。オゼンピックの添付文書上の適応は2型糖尿病だからです。

**事前承認。** HealthCare.govの用語集は、preauthorization（prior authorization、prior approval、precertificationとも呼ばれます）を、あるサービス、治療、処方薬が医学的に必要であるという医療保険会社または保険プランの判断と定義し、それが保険適用を保証するものではないと注記しています。GLP-1薬の場合、処方と薬局の間にある書類手続きの段階です。保険が適用されなかった場合のシナリオで、拒否されたときに何が起こるかを取り上げています。

**プレフィルドペン。** プレフィルドペンとは、薬があらかじめ充填された状態で届く注射器具で、バイアルから薬を吸い上げる必要がありません。このサイトで扱うペンはすべてプレフィルドです。サクセンダの使用説明書（DailyMed経由、2026年9月14日閲覧）は、この器具を、用量をダイヤルで設定する、患者1人専用のプレフィルドペンと説明しています。

**単回使用ペンと複数回使用ペン。** 単回使用ペンは1回分の用量を収めたもので、使用後に廃棄します。ウゴービの添付文書（3項）は単回使用ペンを記載し、マンジャロとゼップバウンドの添付文書は単回使用ペンと単回使用バイアルを記載しています。複数回使用ペンは数回分の用量を収めたものです。オゼンピックの添付文書は週1回の用量を複数回分収めた患者1人専用のペンを記載し、ウゴービ FlexTouchペンは4回分の用量を投与するものと記載され、マンジャロとゼップバウンドのクイックペン（KwikPen）はそれぞれ4回分の用量を収めたものと記載されています。患者1人専用とは、新しい針に替えたとしても、ペンを決してほかの人と共有しないという意味です。廃棄は別の問題で、使用済みGLP-1ペンの扱い方で答えています。

**オートインジェクター。** オートインジェクターとは、用量があらかじめ設定され、針が見えないままのペンで、器具を皮膚に押し当てると注射が始まります。ウゴービの単回使用ペンの使用説明書は、用量はすでに設定されていること、針は見えないこと、針カバーを皮膚にしっかり押し当てると注射が始まることを記載しています。名称こそ違いますが、これはまさにオートインジェクターです。オゼンピックやサクセンダのような用量をダイヤルで設定するペンはオートインジェクターではありません。使う人がダイヤルで用量を選び、ボタンを押します。

**コンパウンド品。** コンパウンド（薬局調製）の薬とは、承認された申請にもとづいて製造されるのではなく、薬局やアウトソーシング施設が調合または加工した薬のことです。FDAのページ「Compounding and the FDA: Questions and Answers」は、コンパウンドの薬はFDAの承認を受けておらず、FDAは販売前にその安全性、有効性、品質を確認していないと述べています。コンパウンド（薬局調製）のセマグルチドのガイドで、実際的な違いを詳しく取り上げています。

**ジェネリック。** FDAの「Generic Drugs: Questions and Answers」のページは、ジェネリック（後発医薬品）を、すでに販売されている先発品と、剤形、安全性、用量規格、投与経路、品質、性能特性、使用目的が同じになるよう作られた薬と定義し、ジェネリックは生物学的同等性、つまり同じ量の有効成分を同じ速さと程度で届けることを示さなければならないと述べています。FDAの2024年12月23日の発表は、Hikmaが製造する、ビクトーザ（リラグルチド注射）を先発品とする初のジェネリックを記録しています。このページの閲覧日の時点で、FDA承認のジェネリックのセマグルチドやチルゼパチドは存在しませんでした。

**バイオシミラー。** バイオシミラーとは、生物学的製剤、つまり生きた細胞や微生物から作られる製品の複製品です。FDAのバイオシミラーに関するページは、これを承認済みの先発品と非常に類似し、臨床的に意味のある違いがない生物学的製剤と定義しています。セマグルチド、チルゼパチド、リラグルチドは、生物学的製剤ではなく医薬品として規制されています。21 CFR 600.3(h)(6)におけるFDAの生物学的たんぱく質の定義は、40個より多いアミノ酸からなるアミノ酸ポリマーだけを対象としており、3つともそれより短いからです。最初のリラグルチドの複製品は2024年12月23日にジェネリックの経路（簡略新薬承認申請、ANDA）で承認されたので、これらの複製品はバイオシミラーではなくジェネリックです。この言葉がこの用語集に登場するのは、これらの薬について誤って使われることがとても多いからにすぎません。

**BMI。** 体格指数（BMI）は、体重（kg）を身長（m）の2乗で割った値です。米国疾病予防管理センター（CDC、成人のBMI区分のページ、2026年9月14日閲覧）は、成人を、18.5未満を低体重、18.5以上25未満を健康体重、25以上30未満を過体重、30以上を肥満と分類し、BMIをほかの要因とあわせて考慮すべきスクリーニングの指標としています。ウゴービとゼップバウンドの添付文書は臨床試験の対象者をBMIで説明しており、そのためこの数値は処方のたびについて回ります。BMI計算ツールで計算できます。

**除脂肪量。** 除脂肪量（除脂肪体重）とは、体のうち脂肪以外のすべて、つまり筋肉、骨、臓器、水分のことです。GLP-1薬の使用中にこれが重要なのは、減った体重が脂肪だけということは決してなく、そのうち除脂肪量が占める部分こそ、たんぱく質の摂取と筋力トレーニングで守ろうとするものだからです。GLP-1と筋肉の減少のガイドで、臨床試験が何を測定したのか、そして体重計では何がわからないのかを取り上げています。

**休止期脱毛。** 休止期脱毛（テロゲン・エフルビウム）とは、急激な体重減少を含む生理的なストレス要因の後に起こる、びまん性で瘢痕を残さない抜け毛です。NCBI Bookshelf（米国国立医学図書館）のStatPearlsの項目は、原因となる出来事が抜け毛の始まる通常約3か月前（1〜6か月の範囲）にあると説明し、急性型は自然に治まり、自然に回復するものと説明しています。ゼップバウンドの添付文書（6.1項）は、治療を受けた患者の脱毛は体重減少と関連しており、ゼップバウンドでは女性患者の7.1%、男性患者の0.5%で報告され、プラセボではそれぞれ1.3%と0%だったと記載しています。ウゴービの添付文書も脱毛を副作用の一つに挙げています。どちらの添付文書もこの臨床用語を使っていないため、ここで定義しています。

**低血糖。** 低血糖とは、血糖値が正常範囲を下回ることです。この種類の薬の添付文書はいずれも低血糖に関する警告を載せています。オゼンピックの添付文書の5.5項はインスリン分泌促進薬やインスリンとの併用時の低血糖を扱い、ウゴービの添付文書の5.4項とゼップバウンドの添付文書の5.7項は、薬が血糖を下げ、低血糖を起こすことがあり、インスリンやスルホニル尿素薬などのインスリン分泌促進薬と併用するとリスクが高まると記載しています。基準値と観察の指示は添付文書と処方医が扱うもので、用語集が扱うものではありません。本人が記録して役立つのはタイミングです。症状が投与、食事、ほかの薬に対していつ起きたかという記録は、GLP-1 Trackerが残せるように作られたものであり、処方医が実際に活用できるものです。